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薬学部薬学科

助教高橋 正人

研究分野
創薬化学、医療系薬学、化学系薬学
キーワード
ヒトの薬物動態・代謝予測系、薬物代謝学、プロドラッグ、合成化学、医薬品化学

研究テーマ

  • 加水分解酵素の特性を利用したプロドラッグモデルの設計と合成
  • 加水分解酵素の基質認識能に関する調査
  • エナンチオ選択的アジリジン形成反応を利用したアルカロイド合成研究

研究活動の概要

医薬品シーズの中には、十分な薬理活性があるものの、体内動態(吸収・分布・代謝・排泄)において良好な結果が得られず、開発を断念したものが数多く存在する。このような問題を回避すべく、薬物代謝において主要な役割を果たしている加水分解酵素の基質認識能について調査を行っている。様々な構造を有する基質を化学合成し、加水分解活性を調査することで、加水分解速度に影響を及ぼす構造的要因を解明する。それにより、医薬品設計において有益な情報を提供することを目的としている。また、得られた情報を応用し、代謝活性化速度を調節したプロドラッグモデルの設計と合成を行っている。

希望する連携内容

  • 創薬におけるプロドラッグの開発
  • エステル、アミド型医薬品の加水分解代謝物の合成と構造決定

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